При изготовлении средств от паразитов фармацевты используют специальные вещества, обладающие выраженным протипротозойным и фунгицидным действием. Производные этих компонентов добавляются в противоглистные препараты с широким спектром действия.
Наибольшее распространение получили бензимидазолы. Они являются самыми эффективными и в то же время относительно безопасными. Кроме того, бензимидазолы хорошо адсорбируются в организме.
Производные бензимидазолов добавляются во все препараты от глистов с широким спектром антигельминтного действия. Самыми известными производными бензимидазола являются альбендазол и мебендазол.
Физико-химические свойства и история бензимидазолов
Содержание статьи:
В группу бензимидазолов входят различные фунгициды. К ним относят карбендацим, беномил, альбендазол и мебендазол.
Данные вещества обладают широким противопаразитарным спектром действия. Кроме того, многие бензимидазолы способны противостоять грибковым микроорганизмам. Именно поэтому данные вещества добавляют не только в таблетки от глистов, но и во многие противогрибковые препараты для лечения демодекоза.
Впервые исследованием бензимидазола заинтересовался доктор Клопинг. В 1960 году он изготовил лекарственное средство под названием Тиабендазол, а через 8 лет американская фирма «Дюпон» сделала Беномил. Дальнейшие исследования подтвердили, что бензимидазолы имеют выраженный противоглистный и противогрибковый эффект. С течением времени данные компоненты стали добавлять во многие препараты.
Японские ученые в 70-х годах разработали тиофанат-метил. Это средство стали использовать в качестве пестицида. Тиофанат-метил не имел столь выраженный противогрибковый эффект, поэтому его не добавляли в таблетки от глистов или препараты для лечения грибковых поражений кожи.
Вещества из группы бензимидазолов плохо растворяют в воде. Несмотря на это, при попадании в организм они хорошо адсорбируются. В различные средства от глистов обычно добавляются самые известные производные бензимидазолов – это мебендазол и альбендазол. Эти компоненты равномерно распределяются по всему организму, однако, не попадают в кровоток. Период полувыведения у этих веществ не превышает 8 часов.
Действие бензимидазолов основано на том, что они нарушают процесс утилизации питательных веществ в теле паразита или грибка. Вследствие этого с течением времени микроорганизм погибает. Кроме того, производные бензимидазола парализуют нервно-мышечный аппарат глистов.
Это лишь усиливает терапевтический эффект от лечения.
Лучшие препараты на основе альбендазола
При лечении гельминтозов у человека чаще всего используют медикаменты на основе альбендазола.
Препараты этого типа считаются самыми действенными, но в то же время весьма токсичными. Самыми известными препаратами на основе альбендазола считаются:
- Вормил (200-250 рублей).
- Зентел (120-150 рублей).
- Немозол (210-290 рублей).
Эти препараты широко применяются при лечении людей. Каждое средство имеет свои особенности, однако, у всех вышеперечисленных препаратов одинаковая фармакокинетика. В каждом препарате содержится 400 мг альбендазола.
Данные медикаменты обладают широким противогельминтным спектром действия. Примечательно, что альбендазол способен противостоять взрослым паразитам, личинкам и инвазионным яйцам. При попадании в организм, данное активное вещество подавляет полимеризацию тубулина и приводит к параличу нервно-мышечной системы паразита. Под воздействием этих факторов глисты погибают.
Выводятся отмершие личинки и половозрелые особи через кишечник. Неактивные метаболиты альбендазола выводятся в основном через почки (70-75%) и кишечник (10-15%). Активные компоненты вышеперечисленных средств минуют кровоток, однако, равномерно распределяются по всему организму.
Препараты от глистов с альбендазолом можно использовать при лечении гельминтозов любой этиологии. Показанием к применению могут стать такие паразитарные инфекции, как анкилостомоз, энтеробиоз, некатороз, тениоз, стронгилоидоз.
Ещё медикаменты данной группы широко применяются при капиллярозе, трихинеллезе, аскаридозе, клонорхозе, лямблиозе и токсокарозе. При обнаружении кожных мигрирующих личинок, гнастомоза или смешанных гельминтозов применять производные бензимидазолов тоже можно.
Дозировка Вормила, Зентела и Немозола подбирается в индивидуальном порядке. При этом лечащий врач учитывает тип глистной инвазии, возраст пациента и сопутствующие патологии. Если были выявлены вторичные инфекции, то дозировка повышается.
Среднесуточная дозировка этих средств должна составлять 200-400 мг. При этом медикаменты с альбендазолом следует принимать 1 раз в сутки на протяжении нескольких дней. Если присоединяются вторичные инфекции, то дозировка возрастает до 800 мг, но кратность приема и продолжительность курса лечения остаются такими же.
Вормил, Зентел, Немозол и другие средства от глистов с альбендазолом имеют ряд противопоказаний к применению ввиду своей токсичности. Медикаменты данной группы категорически запрещено употреблять беременным и кормящим женщинам.
Это связано с тем, что альбендазол может проникнуть в организм ребенка через плацентарный барьер либо грудное молоко. Однако в крайних случаях препараты с альбендазолом используются при лечении гельминтозов в период лактации, но в таком случае женщине нужно на время прекратить кормление грудью.
Люди, страдающие от повышенной чувствительности к альбендазолу, острой почечной или печеночной недостаточности тоже не должны принимать препараты с альбендазолом. В противном случае повышается риск возникновения аллергических реакций или других побочных эффектов.
Вормил, Зентел, Немозол и другие препараты данной группы не используются в педиатрической практике. Принимать эти лекарства можно детям в возрасте от 3 лет. Во время приема медикаментов не рекомендуется работать с потенциально опасными механизмами или садиться за руль, так как альбендазол часто становится причиной возникновения сонливости и спутанности сознания.
Категорически запрещено во время приема средств данной группы употреблять большое количество жирной пищи или алкогольные напитки. Также при лечении гельминтозов нельзя использовать слабительные средства либо препараты, в состав которых входит циметидин, празиквантел или дексаметазон.
Во время приема противогельминтных медикаментов с альбендазолом могут возникнуть такие побочные эффекты:
- Со стороны пищеварительной и гепатобилиарной системы: повышение активности печеночных ферментов, почечная недостаточность, рвота, приступы тошноты, абдоминальные боли, диарея. В редких случаях – изжога, сухость во рту, стоматит.
- Со стороны центральной нервной системы: головные боли, сонливость, спутанность сознания, головокружение, судороги. В редких случаях – нарушение остроты зрения, тремор конечностей, галлюцинации.
- Со стороны кровеносной системы: лейкопения, панцитопения, тромбоцитопения, повышение артериального давления, агранулоцитоз.
- Облысение.
- Аллергические реакции, проявляющиеся в виде зуда, анафилактического шока, кожной сыпи, обратимого дерматита, отека Квинке, гипертермии.
Противоглистные средства с мебендазолом
Мебендазол – производное бензимидазолов, которое широко применяется при изготовлении противогельминтных средств. Мебендазол имеет широкий противопротозойный спектр действия. Данное вещество является активным компонентом таких препаратов, как:
- Вермакар (130-200 рублей).
- Вермокс (180-240 рублей).
- Вормин (130-180 рублей).
Мебендазол при попадании в организм провоцирует развитие необратимых нарушений в процессе утилизации глюкозы. Вследствие этого запасы гликогена в теле гельминта постепенно истощаются, и нарушается синтез АТФ. Под воздействием этих факторов паразит погибает, а затем выводится из организма через кишечник.
Активные компоненты вышеперечисленных медикаментов равномерно распределяются по всему организму. Эти вещества скапливаются в теле гельминта, печени и жировой ткани пациента. Выводятся неактивные метаболиты через кишечник и почки.
Препараты, в состав которых входит мебендазол, широко применяются при лечении энтеробиоза, аскаридоза, анкилостомидоза, стронгилоидоза, трихоцефалеза. Также показанием к применению являются гельминтозы смешанной этиологии, тениоз, трихинеллез, эхинококкоз, тенидиоз и капилляроз. При обнаружении мигрирующих кожных личинок медикаменты данной группы использовать нецелесообразно.
Суточная дозировка Вермакара, Вермокса и Вормина составляет 100-400 мг. Принимают препараты на основе мебендазола 2 раза в сутки на протяжении 3-4 дней. При выборе оптимальной дозировки лечащий врач должен принять во внимание массу тела и возраст пациента.
Препараты с мебендазолом не используются при лечении людей, страдающих от повышенной чувствительности к мебендазолу, острой печеночной недостаточности, неспецифического язвенного колита или болезни Крона. Также противопоказанием к применению является детский возраст (до 2 лет).
В период беременности принимать медикаменты этой группы можно, но в таком случае следует снизить дозировку. Кормящим женщинам принимать лекарственные средства на основе мебендазола тоже разрешено, но в таком случае следует приостановить кормление грудью. После курса лечения кормление можно возобновить.
При длительном употреблении препаратов на основе мебендазола могут появиться такие побочные эффекты, как:
- Рвота, диарея, боли в животе, повышение активности печеночных ферментов.
- Аллергические реакции в виде крапивницы, эритемы, зуд, отека Квинке.
- Анемия, эозинофилия, гематурия, цилиндрурия, нейтропения.
- Выпадение волос.
- Парестезии, головная боль, нарушения сна, головокружение, снижение остроты слуха, галлюцинации.
О методах лечения гельминтозов рассказано в видео в этой статье.